Липоевая кислота и ее аналоги

В соответствии с Федеральным законом от 22 декабря г. N взаимозаменяемым лекарственным препаратом является лекарственный препарат с доказанной терапевтической эквивалентностью или биоэквивалентностью в отношении референтного лекарственного препарата, имеющий эквивалентные ему качественный состав и количественный состав действующих веществ, состав вспомогательных веществ, лекарственную форму и идентичные путь введения и способ применения, произведенные в соответствии с требованиями правил надлежащей производственной практики. Референтный лекарственный препарат должен отвечать двум требованиям: быть зарегистрированным в Российской Федерации первым из всех возможных аналогов и его качество, эффективность и безопасность должны быть доказаны на основании результатов доклинических исследований лекарственных средств и клинических исследований лекарственных препаратов, проведенных в соответствии с требованиями части 3 ст. Тиоктовая кислота ТК Thioctic acid или Альфа-липоевая кислота Alpha-lipoic acid , Липоевая кислота была выделена из экстрактов говяжьей печени в году, с года производится ее синтез.

Дорогие читатели! Наши статьи рассказывают о типовых способах решения проблем со здоровьем, но каждый случай носит уникальный характер.

Если вы хотите узнать, как решить именно Вашу проблему - начните с программы похудания. Это быстро, недорого и очень эффективно!


Узнать детали

Альфа-липон : инструкция по применению

В соответствии с Федеральным законом от 22 декабря г. N взаимозаменяемым лекарственным препаратом является лекарственный препарат с доказанной терапевтической эквивалентностью или биоэквивалентностью в отношении референтного лекарственного препарата, имеющий эквивалентные ему качественный состав и количественный состав действующих веществ, состав вспомогательных веществ, лекарственную форму и идентичные путь введения и способ применения, произведенные в соответствии с требованиями правил надлежащей производственной практики.

Референтный лекарственный препарат должен отвечать двум требованиям: быть зарегистрированным в Российской Федерации первым из всех возможных аналогов и его качество, эффективность и безопасность должны быть доказаны на основании результатов доклинических исследований лекарственных средств и клинических исследований лекарственных препаратов, проведенных в соответствии с требованиями части 3 ст.

Тиоктовая кислота ТК Thioctic acid или Альфа-липоевая кислота Alpha-lipoic acid , Липоевая кислота была выделена из экстрактов говяжьей печени в году, с года производится ее синтез. У здорового человека потребности в ТК составляют 1 — 2 грамма в сутки. ТК в организм поступает из пищи говядина, печень, дрожжи, картофель , эндогенный синтез в норме осуществляется кишечной микрофлорой.

ТК влияет на перекисное окисление липидов в митохондриях и микросомах, в виде дигидролипоевой кислоты участвует в каскаде восстановления антиоксидантов аскорбиновая кислота, глутатион, коэнзим Q10 и витамин Е с использованием ионов железа и меди.

Введение ТК восстанавливает антиоксидантный потенциал, ускоряет окисление глюкозы, ее фосфорилирование, гликолиз [3]. ТК как в эксперименте, так и у больных СД сдвигает спектр липидов в сторону ненасыщенных жирных кислот, обеспечивая синтез белка, накоплению гликогена в печени, обладает антигипергликемическим, антигипертензивным эффектами и, нормализуя образование митохондриального супероксида аниона, блокирует образование конечных продуктов гликирования, снижает инсулинорезистентность [4].

Уникальность ТК в том, что она может существовать как в окисленной, так и в восстановленной форме, проявляя как липофильные липоевая кислота , так и гидрофильные дегидролипоевая кислота свойства [5]. Дигидролипоевая кислота не используется в качестве лекарственного препарата, т. Липофильность обеспечивает проникновение ТК через биологические мембраны и гистио-гематические барьеры, в первую очередь, гематоэнцефалический барьер. С 50—60 годов 20 века ТК используется при заболеваниях печени острый гепатит А, хронический гепатит, жировая дегенерация печени, фиброз и цирроз печени , при токсическом поражении действие металлов, яд грибов , при полинейропатии диабетическая, алкогольная , при гиперлипидемии, атеросклеротической болезни сердца [6, 7].

В регистрационных документах ТК входит в разные фармакологические группы: гепатопротекторы, метаболики, гиполипидемические средства. Жировая дистрофия печени, цирроз печени, хронический гепатит А, интоксикация в т. Состав ядра: декстроза моногидрат глюкоза , крахмал картофельный, сахароза сахар , кальция стеарат кальция стеарат 1-водный , тальк. Состав оболочки: кремния диоксид коллоидный аэросил , воск пчелиный, титана диоксид, магния карбонат основной, повидон поливинилпирролидон , сахароза сахар , тальк, желтый водорастворимый краситель КФ Липоевая кислота тиоктовая кислота — 12 мг или 25 мг Вспомогательные вещества таблетки-ядра: сахар сахароза — 52, мг или ,22 мг, глюкоза декстроза — 21,3 мг или 41,7 мг, крахмал картофельный — 10,1 мг или 20,7 мг, кальция стеарат 1-водный кальция стеарата моногидрат — 0,5 мг или 1,0 мг, стеариновая кислота — 0,5 мг или 1,0 мг, тальк магния гидросиликат — 2,5 мг или 5,0 мг.

Вспомогательные вещества оболочки: аэросил кремния диоксид коллоидный — 0,77 мг или 1,08 мг, титана диоксид — 1, мг или 2,35 мг, магния карбонат основной магния гидроксикарбонат — 13, мг или 18,0 мг, масло вазелиновое — 0, мг или 0,02 мг, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский повидон — 0, мг или 0,93 мг, сахар сахароза — 57,6 мг или 77,24 мг, тальк магния гидросиликат — 0, мг или 0,12 мг, краситель хинолиновый желтый Е — 0,18 мг или 0,23 мг.

Состав препаратов ТК для парентерального применения, зарегистрированных в России для лечения диабетической и алкогольной нейропатии. Меглюмин N-метилглюкамин — 29,5 мг, макрогол полиэтиленгликоль — 20 мг, вода для инъекций — до 1 мл. Первоначально препараты ТК применялись в относительно небольших суточных дозах как для приема внутрь дозе 75 мг — мг , так и в растворе для внутримышечного введения 0,01 — 0,02 г [8]. В России с года зарегистрированы и применяются препараты для лечения интоксикаций, заболеваний печени.

В х годах эффекты ТК в лечении периферической и кардиоваскулярной автономной нейропатии у пациентов с сахарным диабетом СД были изучены в ходе рандомизированного, двойного слепого, многоцентрового, плацебо-контролируемого исследования ALADIN Alpha-Lipoic Acid in Diabetic Neuropathy. В году препарат зарегистрирован в России. КГ Германия в форме для внутривенного введения стать референтным препаратом Тиоктовой кислоты. Это трехнедельное исследование было проведено на больных диабетом 2 типа с диабетической нейропатией ДНП.

Препарат трометамоловой соли ТК исследовался в форме для внутривенных инфузий в трех разных дозах мг, мг или мг. Участники исследования были рандомизированы либо по этим трем группам, либо в группу плацебо-контроля. Интенсивность и частота возникновения боли и других вариантов сенсорных нарушений оценивались с помощью анкет, заполнявшихся в начале исследования и в ходе наблюдения.

Порог вибрационной чувствительности определялся с помощью камертона, кроме этого оценивалась тепловая чувствительность. Эффективность ТК в дозе мг была на уровне группы плацебо-контроля, в то время как эффект больших доз был значительно более мощным по всем параметрам.

Дозы ТК в и мг приводили к ослаблению сенсорных нарушений любого происхождения, а также боли. При обеих этих дозах было отмечено значительное улучшение тепловой чувствительности, нормализация порога вибрационной чувствительности.

При этом эффективность дозы в мг ежедневно не превосходила таковую дозы в мг; однако, при первом дозовом режиме в значительной степени была повышена частота гастроинтестинальных побочных эффектов. Доза в мг оказалась эффективной и хорошо переносилась, а вызываемые ею побочные эффекты по частоте не превышали уровень группы плацебо-контроля [9].

Сравнительное изучение трометамоловой и этилендиаминовой солей ТК было проведено в двойном слепом плацебоконтролируемом перекрестном исследовании. При этом не было замечено нежелательного системного действия. Больные чаще жаловались на боль и другие расстройства чувствительности, а также местное раздражение при инъекции после назначения этилендиаминовой соли.

Из всех стабилизаторов, применяемых для изготовления лекарственных форм ТК, наимение токсичным является меглюмин. Солюбилизатором поверхностно — активное вещество в препаратах ТК является полиэтиленгликоль макрогол. Он формирует обратимые комплексы с активными субстанциями, повышая их растворимость и делая возможным повысить их растворимость. Полиэтиленгликоли с молекулярной массой до смешиваются с водой в любых отношениях. Они обладают выраженной низкой острой и хронической токсичностью, которая ниже глицерина.

Не проявляют эмбритоксичности. Полиэтиленгликоли могут рассматриваться, как практически нетоксичные вещества [10]. Клинико — фармакологические параметры препаратов ТК для перорального применения, зарегистрированных в России для лечения диабетической и алкогольной нейропатии. В году было проведено исследование на здоровых добровольцах препаратов ТК для перорального применения. Сравнивались клинико — фармакологические параметры после приема эталонного раствора ТК и таблетированной формы ТК.

В данном случае проблема сфероизомеров суммировалась с эффектом первого прохождения через печень [12]. Это позволило отнести ТК к веществам с критической биодоступностью или критическим типом влияния параметров растворения на биодоступность и терапевтический эффект [13]. Для ТК свойственны значительные колебания времени достижения пиков максимальной концентрации в плазме крови, с существенным выходом времени пиков концентрации за пределы 30 минут, причем существенная разница наблюдается не только между пациентами, но и у одного пациента при приеме им ТК в разные дни терапии.

С учетом этих особенностей фармакокинетики ТК достижение терапевтической концентрации и лечебные эффекты ТК становятся трудно прогнозируемыми, а рекомендованная дозировка сложно определяемой. Решением проблемы стало создание препарата ТК с быстрым высвобождением — Тиоктацид БВ производство Меда , который представляет собой оптимизированную лекарственную форму ТК для перорального применения.

Технология HR англ. Технология HR одновременно позволяет предупредить и нежелательное взаимодействия ТК с пищей, так как при приеме Тиоктацида БВ за 30 мин до еды всасывание ТК к моменту приема пищи уже полностью завершено. Основные пути метаболизма ТК — окисление и конъюгация. Эти характеристики при доказанной эффективности объясняют, почему, несмотря на то, что в исследованиях не было показано значительного накопления препарата в тканях, а плазменные уровни свободной ТК после перорального применения практически ничтожны ввиду высокой скорости клиренса, ТК способна проявлять свои мощные антиоксидантные свойства, по сути, с момента всасывания.

Из-за своих гидрофобных и гидрофильных признаков ТК работает в гидрофильных цитоплазма и плазма крови и гидрофобных клеточная мембрана и липопротеины средах. С использованием таблетированной формы ТК БВ неоднократно проводились исследования по выявлению безопасного и эффективного диапазона доз препаратов ТК у пациентов с ДПН [11].

В настоящее время необходимой и достаточной считается доза мг в сутки, однократно, для парентерального или перорального применения, что нашло отражение в инструкции по применению.

Данное положение доказано только для Тиоктацида БВ. Еще один аспект, отражающий влияние вспомогательных веществ на эффективность и безопастность препаратов ТК для перорального применения, связан с содержанием во многих препаратах ТК лактозы. При ферментопатиях дефицит лактазы нарушение переваривания лактозы приводит к бактериальной ферментации, влияет на осмос и ускоряет перистальтику, что, в свою очередь, сокращает время контакта между лактозой и ферментами и далее уменьшает гидролиз лактозы [16].

Проблема использования лактозосодержащих компонентов в качестве вспомогательных веществ в производстве лекарственных средств пристально изучается. Так, по результатам исследования, проведенного в Великобритании на препаратах, применяемых в гастроэнтерологии, сделан вывод о том, что присутствие лактозы в таблетке может быть значимо для абсорбции и носит дозозависимый характер [18].

Многие препараты ТК содержат лактозу. Состав препаратов ТК для перорального применения, зарегистрированных в России для лечения диабетической и алкогольной нейропатии. Вспомогательные вещества: гипролоза низкозамещенная ,00 мг, гипролоза 20,00 мг, магния стеарат 24,00 мг. Пленочная оболочка: гипромеллоза 15,80 мг, макрогол 4,70 мг, титана диоксид 4,00 мг, тальк 2,02 мг, алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый желтый 1,32 мг, алюминиевый лак на основе индигокармина 0,16 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 60,00 мг, кроскармеллоза натрия — Оболочка пленочная: Опадрай OY-S желтый — 12,00 мг, состоящий из: гипромеллозы — 6, мг, титана диоксида Е — 3, мг, натрия лаурилсульфата — 0, мг, парафина жидкого — 0, мг, красителя хинолиновый желтый Е — 0, мг, красителя солнечный закат желтый Е — 0, мг; парафин жидкий — 3.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Активное вещество: тиоктовая кислота а- липоевая кислота — мг Вспомогательные вещества: гипролоза низкозамещенная гидроксипропил- целлюлоза низкозамещенная L-HPC LH-B1 ,90 мг; гипролоза гидрокси- пропилцеллюлоза Klucel EF — 32,04 мг; кремния диоксид коллоидный аэросил — 24,03 мг; магния стеарат — 24,03 мг.

Оболочка: Опадрай желтый OPADRY 03F Yellow — 28,00 мг [гипромеллоза гидрокси- пропилметилцеллюлоза — 15, мг, макрогол полиэтиленгликоль — 4, мг, титана диоксид — 5, мг, тальк — 2, мг, хинолинового желтого алюминиевый лак Е — 0, мг, краситель железа оксид желтый Е — 0, мг. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат кальция фосфат дву- замещенный — Вспомогательные вещества ядра: кремния диоксид коллоидный аэросил — 7,5 мг или 12,3 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 50 мг или 41 мг, гипромеллоза оксипропилметилцеллюлоза — 5 мг или 8,2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия примогель — 17,5 мг или 28,7 мг, магния стеарат — 5 мг или 8,2 мг, кальция стеарата моногидрат — 5 мг или 8,2 мг, натрия стеарилфумарат — 5 мг или 8,2 мг, магния гидроксиликат тальк — 13,5 мг или 24,6 мг, лактозы моногидрат сахар молочный — 91,5 мг или 80,6 мг.

Вспомогательные вещества ядро : целлюлоза микрокристаллическая — ,0 мг, лактозы моногидрат сахар молочный — 60,0 мг, кроскармеллоза натрия — 24,0 мг, повидон-К25 — Вспомогательные вещества оболочка : гипромеллоза — 5,0 мг, гипролоза — 3,55 мг, макрогол — 2,1 мг, титана диоксид — 4,25 мг, краситель хинолиновый желтый — 0,1 мг. Активное вещество: тиоктовая кислота — мг. Вспомогательные вещества ядро : целлюлоза микрокристаллическая — ,0 мг, лактозы моногидрат сахар молочный — ,0 мг, кроскармеллоза натрия — 48,0 мг, повидон-К25 — Вспомогательные вещества оболочка : гипромеллоза — 10,0 мг, гипролоза — 7,1 s макрогол — 4,2 мг, титана диоксид — 8,5 мг, краситель хинолиновый желтый — 0,2 мг.

Препараты ТК для лечения интоксикаций, заболеваний печени, применяются более 20 лет, имеют сходный состав вспомогательных веществ и в дозе 25 мг в таблетке могут быть взаимозаменяемыми. У препаратов ТК для парентерального применения биодоступность является максимальной и эффективность сравнима.

Референтным препаратом по доказательной базе является Тиоктацид Т. Для разработки новых препаратов этилендиаминовая соль не рекомендуется. Препарат ТК Тиоктацид имеет доказательную базу взаимозаменяемости форм для парентерального Тиоктацид Т и перорального Тиоктацид БВ применения в дозе мг в сутки. Таким образом, для большей части препаратов ТК для перорального применения, зарегистрированных в России, не определен референтный препарат. Необходимо совершенствовать систему координации производства и клинического использования препаратов ТК, что в перспективе позволит добиться соответствия воспроизведенных препаратов референтным препаратам.

Статья в формате PDF. Романов Б. Рекомендации по порядку определения взаимозаменяемости лекарственных препаратов. Ведомости Научного центра экспертизы средств медицинского применения.

Padmalayam I. Midaoui A. Занозина, Ю. Сорокина, Н. Боровков, Т. Packer L.

АНАЛОГИ ПО МНН «Тиоктовая кислота»

Прочие средства, применяемые при заболеваниях пищеварительной системы и метаболических расстройствах. Повышенная чувствительность к альфа-липоевой кислоте или другим компонентам лекарственного средства. Данное лекарственное средство не назначается детям и подросткам до 18 лет, так как клинические данные о применении лекарственного средства у данной категории пациентов отсутствуют. Перед применением препарата посоветуйтесь с врачом!

Липоевая кислота (Lipoic acid)

Тиоктовая кислота - кофермент окислительного декарбоксилирования альфа-кетокислот и пировиноградной кислоты, регулирует метаболизм холестерина, нормализует углеводный, энергетический и липидный обмены. Тиоктовая кислота улучшает работу печени, уменьшает повреждающее действие на нее экзогенных и эндогенных токсинов. При приеме внутрь достаточно полно и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте прием пищи уменьшает всасывание , максимальная концентрация достигается в течение 25 — 60 минут. Тиоктовая кислота в печени конъюгирует и окисляется. Период полувыведения равен 20 - 50 минут. Общий плазменный клиренс составляет 10 — 15 мл в минуту. Внутрь 25 и 12 мг: цирроз печени, жировая дистрофия печени, гепатит А, хронический гепатит, отравление бледной поганкой, интоксикации включая и солями тяжелых металлов , гиперлипидемия в том числе с развитием атеросклероза коронарных артерий — профилактика и терапия.

Тиоктовая кислота

Аналоги из категории Гепатопротекторы и желчегонные препараты. Гепар композитум 2,2мл шт. Липоевая кислота является коферментом, участвующим в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот, играет важную роль в энергетическом балансе организма. По характеру биохимического действия тиоктовая кислота сходна с витаминами группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обменов, оказывает липотропный эффект, влияет на обмен холестерина, улучшает функцию печени, оказывает дезинтоксикационное действие при отравлении солями тяжелых металлов и при других интоксикациях. Жировая дистрофия печени, цирроз печени, хронический гепатит, гепатит А, интоксикации в т. Диспепсия в т. Усиливает противовоспалительное действие глюкокортикостероидов.

Вход Регистрация Отложенное 0 Корзина. Отложенное 0 Корзина.

Липоевая кислота аналоги

Липоевая кислота считается действенным лекарственным средством, которое предназначено для терапии заболеваний и воспалительных процессов, протекающих в печени. Медикамент позиционируется антиокислителем, который активно борется со свободными радикалами. Медикамент оказывает защитные свойства, помогает клеткам организма восстанавливаться, помогает справиться с интоксикацией организма, которая может быть вызвана разными отравляющими веществами, помогает избавиться от вредных воздействий алкогольных напитков на организм и разрушительных процессов печени. Основной составляющий активный компонент медикамента — тиоктовая кислота, которая помогает пациентам, страдающим инсулиннезависимым и инсулинозависимым диабетом.

.

.

ВИДЕО ПО ТЕМЕ: Липоевая кислота для похудения: отзыв врача-диетолога

Комментариев: 1

  1. Нет комментариев.